Ele desempenha um papel importante nos processos de vida, fosforilando Tyrr, Ser, Thr, localizado em peptídeos. O aminoácido fosforilado é comumente usado na produção de peptídeo de ácido fosfórico, atualmente usado em aminoácidos fosforilados de fenil único. Os aminoácidos HBTU/fosforilados são comumente usados para conectar o método HOBT/DIEA de aminoácidos fosforilados, mas o peptídeo de ácido fosfórico está escolhendo esses defeitos de abordagem, especialmente na peptídeos peptídeos gerados muito mais longos ou fosfato de aminoácido, a conexão da eficiência é baixa, baixa pureza do produto final. Para esse fosfopeptídeo, consideramos uma abordagem seletiva pós-fosforilação. O processo de geração é a remoção seletiva de grupos de proteção da cadeia lateral de aminoácidos que precisam ser rotulados após a síntese de peptídeos. Para Tyr, o THR pode reagir diretamente usando aminoácidos com cadeias laterais desprotegidas. -Ser (TRT), removido quantitativamente a 1%de ambiente TFA /DCM.
A fosforilação, com fosforamida de fosfita dupla e quatro nitrogênio é gerada e intermediários ativos de fosforamida tetrazólio, conectados à hidroxi, então sob a formação de fosforila de oxidação de peróxido ácido, reação completa.
Atualmente, o método de modificação fosforilado para peptídeos Existem dois tipos principais:
(1) Introdução direta de aminoácidos fosforilados com garantia moderada na sequência polipeptídica;
(2) Após a resina gerada na sequência peptídica, para fosforilação de Ser, Tyr ou THR de hidroxila da cadeia lateral.
1) Moderará a garantia de aminoácidos fosforilados introduzirá diretamente sequência peptídica:
Ou seja, os aminoácidos que precisam ser fosforilados serão fosforilados e adequadamente protegidos com antecedência usando (Thr, Ser ou Tyr) e, em seguida, a fosforilação será reduzida ao ponto de seleção do índice de polipeptídeos com base no processo normal de geração SPPS. Esse método é fácil de operar, tornou -se o principal método das empresas peptídicas fosforiladas.
2) Após a resina gerada na sequência peptídica, para a fosforilação de hidroxi, as cadeias laterais tyr ou thr:
Decoração da fosforilação usando a fosforilação de uma única contração no método polipeptídico, devido ao impedimento estérico gerado por grandes grupos na decoração da cadeia lateral, é difícil para a fosforilação dos aminoácidos encolher com a cadeia peptídica. No futuro, a introdução de aminoácidos será mais difícil, especialmente na decoração contendo vários locais de fosforilação, a geração se tornará extremamente difícil, a composição final do produto é complexa, difícil de separar e o rendimento é extremamente baixo.
Therefore, when multiple sites in the peptide chain are phosphorylated, one can choose to generate the peptide sequence on the resin and then phosphorylate it by the side chain hydroxyl group of Ser, Tyr, or Thr: its generation mainly involves the selective removal of the side chain protective group that requires the recognition of amino acids after peptide synthesis. Para Tyr, o THR pode usar diretamente as cadeias laterais de aminoácidos não são protegidas em resposta.
Base de proteção à cadeia lateral A base de 1% de TFA/DCM pode remover quantitativamente. Quando esse método é escolhido, um intermediário ativo de fosforamidita tetrazolium pode ser gerado usando dibenzil fosforamidita e tetrazólio, ligado a um grupo hidroxil e depois oxidado para formar um grupo fosforil no ambiente peroxiácido para completar a reação.
Horário de postagem: 2025-07-02