Como sintetizar o ciclopeptídeo RGD

Integrina, ou integrina, é um receptor de glicoproteína transmembrana heterodímero que medeia a adesão e sinalização de células animais.É composto porα eβ subunidades.Está envolvido na otimização de várias ações celulares, incluindo migração celular, infiltração celular, sinalização celular e intercelular, adesão celular e processos de angiogênese.Integrinaαvβ3 é agora mais amplamente explorado.O aparecimento da integrinaαvβ3 está intimamente relacionado à migração tumoral, angiogênese, inflamação e osteoporose.A integrina é altamente expressa em todos os tecidos tumorais e membranas de células endoteliais de neovascularização.O aparecimento da integrina está intimamente relacionado à migração tumoral e à angiogênese.Nos últimos anos, estudos científicos demonstraram que existem 11 integrinas que podem se ligar especificamente ao peptídeo RGD, que são peptídeos antagonistas dos receptores de integrina.

 

O peptídeo RGD é classificado em peptídeo RGD linear e peptídeo cíclico RGD.Comparado com o peptídeo RGD linear, o peptídeo cíclico RGD tem compatibilidade e especificidade de receptor mais fortes.A seguir estão os tipos comuns e métodos de síntese do peptídeo cíclico RGD.

Tipos comuns de peptídeos cíclicos RGD:

1. Peptídeos cíclicos contendo sequências RGD formadas por ligações dissulfeto

2. Peptídeos cíclicos contendo sequências RGD formadas por ligações amida

Síntese do peptídeo cíclico RGD:

O modelo de utilidade refere-se a um processo de síntese de peptídeos cíclicos RGD no campo da tecnologia de síntese de polipeptídeos em fase sólida.O novo método é selecionar a resina de cloreto de 2-cloro-trifenilmetil como o transportador de pré-requisito, primeiro conectar o primeiro grupo carboxila da cadeia lateral com um grupo protetor especial do aminoácido D aspártico e, em seguida, conectar o peptídeo linear do peptídeo da sequência RGD à resina , e o último aminoácido a remover o grupo protetor FMOC sem piperidina.O catalisador especificado foi adicionado para remover o grupo protetor de carboxila da cadeia lateral do primeiro ácido D-aspártico diretamente da resina, seguido pela adição de piperidina para remover o grupo protetor de amino FMOC do aminoácido final, seguido pela adição de agente de ligação para desidratar e condensar o grupo carboxila e o grupo amino expostos da cabeça e da extremidade do peptídeo linear diretamente da resina na forma de ligação amida para produzir o peptídeo cíclico.Finalmente, o peptídeo cíclico é cortado diretamente da resina com a solução de corte.


Horário da postagem: 24 de abril de 2023