Inglês: Omiganan
Número CAS: 204248-78-2
Fórmula molecular: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Peso molecular: 1779,15
Sequência: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aparência: pó branco ou esbranquiçado
Como o Omiganan atua:
É um peptídeo muito pequeno e, portanto, difícil de identificar e marcar para proteólise;É amidado no terminal C para resistir ainda mais à proteólise e remover a carga negativa do grupo carboxila.É anfifílico e pode interagir fortemente com a membrana celular.Espera-se que a membrana celular seja um dos seus principais alvos.É um policátion que favorece sua interação com membranas bacterianas carregadas negativamente e com a superfície externa zomérica do lipopolissacarídeo (LPS) com membranas de mamíferos, em vez de com peptidoglicano.Nas bactérias, o potencial de membrana também é mais negativo do que nas células de mamíferos, o que pode aumentar a ligação e a translocação dos antibióticos.Um fator final é o defeito clínico de que a citidina antiinflamatória também tem atividade nos eritrócitos, enquanto o Omiganan parece ser menos hemolítico.Como mencionado acima, os resíduos carregados de omiganan estão localizados próximos a cada terminal, longe da região hidrofóbica central do peptídeo, e a carga positiva total do peptídeo aumenta de 4+ para 5+, o que pode ser explicado pela hemólise reduzida , uma vez que estas alterações não são favoráveis para substâncias semelhantes a péptidos associadas a membranas zwitt-riónicas de mamíferos.Isto é corroborado pelos resultados de Staubitz e outros, onde o fragmento central da cetina antiinflamatória conservada no omiganan está associado à atividade, enquanto o fragmento terminal parece ajustar a especificidade do alvo.
Omiganan é usado para:
Omiganan é um novo peptídeo antimicrobiano catiônico sintético atualmente em desenvolvimento para a prevenção de infecções relacionadas a cateteres e para o tratamento de acne e rosácea.Neste estudo, avaliamos a eficácia da aplicação tópica de gel de omiganan em dois modelos de implantes de pele (pele suína in vivo e pele de cobaia in vivo).omiganan0 foi testado em um modelo ex vivo de colonização de pele suína. 1 a 2% do agente gel mostrou um forte efeito dose-dependente contra bactérias e leveduras Gram-positivas e Gram-negativas, com efeitos máximos observados entre 1 e 2%.Não houve diferença significativa na atividade entre Staphylococcus aureus resistente e suscetível à meticilina, e a atividade da droga não foi afetada pelo tamanho do objeto inoculado.O gel de Omiganan 1% apresentou rápida atividade antimicrobiana, com redução de 2,7log(10) nas unidades formadoras de colônias de Staphylococcus epidermolis/local em 1 hora e redução de 5,2log(10) em flagelos/local em 24 horas após a aplicação.A potente atividade antibacteriana e antifúngica do gel Omiganan1% foi confirmada por outros estudos em modelo de colonização de pele de golfinho.Em resumo, foi demonstrado que os géis de Omiganem têm efeitos bactericidas e bactericidas rápidos, com um claro efeito dependente da dose em um amplo espectro de organismos infecciosos.Estes resultados demonstram ainda mais o potencial do medicamento como agente antimicrobiano tópico.
Horário da postagem: 08/10/2023