Análise de técnicas de síntese semelhante a peptídeos

Tecnologia de síntese semelhante a peptídeo

A pesquisa e o desenvolvimento de medicamentos peptídicos estão crescendo rapidamente na medicina.No entanto, o desenvolvimento de medicamentos peptídicos é limitado pelas suas próprias características.Por exemplo, devido à sensibilidade especial à hidrólise enzimática, a estabilidade é reduzida e a variabilidade da conformação estérica resulta em baixa especificidade de direcionamento, baixa hidrofobicidade e falta de um sistema de transporte específico.Para superar esses peptídeos, foram propostas muitas soluções e a aplicação bem-sucedida de um tipo de peptídeo é uma delas.

Tipo de peptídeo (nome em inglês: Peptoid) ou Poli – N – em vez de glicina (nome em inglês: Poly real – N – glicina substituída), é um composto quase peptídico de peptídeo na cadeia principal.A cadeia lateral do carbono alfa transfere o nitrogênio da cadeia principal em vez da cadeia lateral.No polipeptídeo original, o grupo R da cadeia lateral do aminoácido representa 20 aminoácidos diferentes, mas o grupo R tem mais opções no peptóide.No peptídeo, o peptídeo na cadeia principal de aminoácidos no nitrogênio do carbono alfa, em vez da transferência da cadeia lateral para a cadeia principal.Vale a pena mencionar que os peptídeos em geral não produzem as mesmas estruturas ordenadas de alto nível que as estruturas secundárias em peptídeos e proteínas devido à falta de hidrogênio no nitrogênio da estrutura principal.O objetivo inicial do peptídeo é desenvolver peptídeos estáveis ​​e protease de medicamentos de moléculas pequenas.

肽类

Análise de técnicas de síntese semelhante a peptídeos

O método de síntese de peptídeos foi introduzido

O método de síntese semelhante a um peptídeo geralmente popular é o método de síntese subúnica inventado por RonZuckermann, cada um dos quais é dividido em duas etapas: acilação e deslocamento.Na acilação, a primeira etapa é ativar o ácido haloacético para reagir com as aminas restantes no final da etapa anterior, mais comumente diimina carbonizada com diisopropil.o ácido bromoacético foi ativado pela diisopropilcarbodiimida.“Em reações de substituição (reações de substituição nucleofílica bimolecular), uma amina, normalmente primária, ataca o halogênio alternativo para formar uma glicina N-substituída.”A rota sintética subunitária utiliza aminas primárias prontamente disponíveis para gerar peptídeos, permitindo assim a síntese química de peptídeos.

A extensão sólida na síntese de peptídeos de classe tem uma rica experiência, pode fornecer uma variedade de tipos de serviço de síntese de peptídeos.

肽类2

Análise de técnicas de síntese semelhante a peptídeos

A vantagem de tal peptídeo

Mais estáveis: os peptóides são mais estáveis ​​in vivo do que os peptídeos.

Mais seletividade: Os peptóides são bem adequados para estudos combinados de descoberta de medicamentos porque uma grande variedade de diferentes blocos de construção polipeptídicos pode ser obtida pela modificação do grupo amino da estrutura principal.

Mais eficiente: A abundância de estruturas peptóides pode tornar o peptóide uma boa escolha para metodologia de varredura para encontrar rapidamente estruturas específicas que se ligam a proteínas.

Mais potencial de mercado: as características do tipo de peptídeo permitem que ele se torne um tipo de desenvolvimento de medicamento com grande potencial.


Horário da postagem: 07 de dezembro de 2023